Реферат: Сравнительная характеристика аналептиков, психостимуляторов и антидепрессантов

Новосибирский МедицинскийИнстстут. Кафедра фармакологии. 1997 год.

РЕФЕРАТ

Сравнительная характеристика аналептиков,психостимуляторов и антидепрессантов

Выполнено студентом лечебногофакультета третьего курса девятой группы Герасенко А. А.

ОГЛАВЛЕНИЕ

1.Механизм действия

2.Влияние на ЦНС

3.Влияние на сердечно-сосудистую систему

4.Влияние на ЖКТ и выделительную систему

5.Влияние на дыхательную систему

6.Побочные эффекты и развитие зависимости

Механизмдействия

Аналептикиявляются стимуляторамицентральной нервной системы общего действия. Они либо усиливают процессвозбуждения, облегчая межнейронную (синаптическую) передачу нервных импульсов,либо подавляют тормозные механизмы. Действуют аналептики практически на всехуровнях центральной нервной системы. В токсических дозах аналептики вызываютсудороги, поэтому их иногда называют судорожными ядами.

Аналептики облегчаютмежнейронную передачу нервных импульсов, укорачивают цикл восстановленияпотенциалов, сосдавая предпосылки для иррадиации возбуждения и пролонгированияследовых реакций. Вместе с тем имеются аналептики, напримерпикротоксин,угнетающие пресинаптическое торможение, медиатором которого, по-видимому,является гамма-аминомасляная кислота (ГАМК). Стрихнин же ослабляетпостсинаптическое торможение, наиболее вероятным медиатором которого являетсяглицин. На тормозной эффект ГАМК стрихнин не влияет. Можно полагать, чтопикротоксин блокирует пресинаптические ГАМК-рецепторы, а стрихнин — постсинаптические глициновые рецепторы.

Психостимуляторы повышают настроение,способность к восприятию внешних раздражений, психомоторную активность. Ониуменьшают чувство усталости, повышают физическую и умственную работоспособность(особенно при утомлении), временно снижают потребность в сне. Механизмвозбуждающего действия, например фенамина, объясняется его способностью освобождать из пресинаптических окончанийнорадреналин и дофамин. Выдилившиеся катехоламины стимулируют соответствующиерецепторы, имеющиеся в центральной нервной системе. Кроме того фенамин,по-видимому, несколько уменьшает обратный захват норадреналина и дофамина.Феномин оказывает опосредованное стимулирующее влияние на альфа- ибетта-адренорецепторы. У пиридола и меридила отсутствуют периферическиеадреномиметические эффекты.

Механизм стимулирующегодействия сиднокарба связан с авктивацией норадренергической системы.

У кофеина же сочетаютсяпсихостимулирующие и аналептические свойства. Считается, что кофеин являетсяатагонистом с аденозином.

Антидепрессантами называют вещества,применяемые при деперессиях и субдепрессиях. Механизм действия, напримеримизина, связывают со способностью угнетать обратный нейрональный захватнорадреналина. Это приводит к тому, что в области рецепторов накапливаются большиеконцентрации медиатора и адренергические влияния усиливаются. На активностьмоноаминоксидазы (МАО) мимзин не влияет. Высказывается также мнение осущественном значении активации имизином серотонинергических процессов. Имизинповышает содержание у рецепторов активного серотонина, что может быть связано снарушением его нейронального и экстранейронального захвата. Усилениетормозящего влияния серотонина на лимбическую систему может быть одним изважных механизмов антидепрессивного действия имизина. Не исключено также, что впсихотропном действии имизина определенную роль играет его центральноем-холиноблокирующее действие.

К азафена отсутствуютм-холиноблокирующие свойства. Механизм антидепрессивного действия пиразидолаобъясняется его способностью угнетать обратный нейрональный захватнорадреналина и незначительным ингибирующим влиянием на МАО.

Вторая группаантидепрессантов — ингибиторы МАО — в настоящее время почти не используются вмедицинской практике из-за своей высокой токсичности.

Влияние на ЦНС

Аналептики обладают стимулирующимдействием практически на все отделы  ЦНС.На центры продолговатого мозга — коразол, бемегрид, кордиамин. На спинной мозг- стрихнин. На кору головного мозга — кофеин (обладающий аналептическимисвойствами). Увеличение дозы аналептиков приводит к генерализации процессоввозбуждения, сопровождающиеся повышением рефлекторной возбудимости. Втоксических дозах аналептики вызывают судороги.

Психостимуляторы. Фенамин обладаетстимулирующим влиянием на восходящую активирующую ретикулярную формацию стволаголовного мозка. Не исключено прямое воздействие на нейроны коры головногомозга. Кроме того фенамин стимулирует отдельные образования лимбической системыи угнетает неостриатум. В малых дозах фенамин оказывает благоприятное влияниена выработку и осуществление условных рефлексов, в больших дозах — угнетает их.

Сиднокарб не вызываетэйфории и двигательного возбуждения в отличие от фенамина. У кофеина выраженопрямое стимулирующее действие на кору головного мозга, усиливает спиномозговыерефлексы.

Антидепрессанты. Имизин обладает ярковыраженными антидепрессивными свойствами, которые сочетаются со слабымседативным эффектом. Вместе с тем в некоторых ситуациях выявляется ипсихостимулирующий компонент (иногда отмечается некоторая возбужденность,эйфоричность, может быть бессонница).

У амитриптилина наряду свысокой антидепрессивной активностью имеются выраженные психоседативныесвойства. Стимулирующее действие у него отсутствует.

Влияние насердечно-сосудистую систему

Аналептики возбуждаютсосудодвигательный центр. Их введение приводит к увеличению общегопериферического сопротивления сосудов и повышению артериального давления.Прямого влияния на сердце аналептики, за исключением камфоры и кофеина, неоказывают. Камфора, по имеющимся экпериментальным данным, действует на сердцестимулирующим образом, усиливая эффекты возбуждения адренергической иннервации.Кордиамин и камфору используют при сердечно-сосудистой недостаточности, хотя ихэффективность при этой паталогии признается не всеми.

Психостимуляторы. Фенамин оказываетопосредованное стимулирующее влияние на альфа- и бетта-адренорецепторы.Адреномиметические свойства проявляются в повышении артериального давления. Вэтом отношении фенамин уступает адреналину по силе в 100-150 раз.

Влияние кофеина складываетсяиз периферических и центральных эффектов. Так кофеин оказывает прямоестимулирующее влияние на миокард. Однако одновременно возбуждаются центрыблуждающих нервов, поэтому конечный эффект будет зависеть от преобладания тогоили иного влияния. Обычно изменения в деятельности сердца (если они вообщевозникают) невелики. В больших дозах кофеин вызывает тахикардию (т.е.преобладает его периферическое действие) и иногда — аритмии сердечныхсокращений.

Стимулируясосудодвигательный центр, кофеин повышает тонус сосудов, а при непосредственномвлиянии на гладкие мышцы сосудов снижает их тонус. Кофеин оказываетнеоднозначное влияние на разные сосудистые области. Так, например, коронарныесосуды чаще всего расширяются (особенно, если сердечный выброс увеличен).Вместе с тем мозговые сосуды несколько тонизируются. Последнее, по-видимому,объясняет благоприятное влияние кофеина при мегрени.

Остальные психостимуляторыпрактически не влияют на СС систему.

Антидепрессанты. Имизин в терапевтическихдозах можнт снижать артериальное давление. Иногда на фоне его действияразвивается ортостатический коллапс. При передозировке вызывает тахикардию,аритмии.

Ингибиторы МАО пристенокардии уменьшают болевые ощущения.

Влияние на ЖКТи выделительную систему 

Аналептики. На ЖКТ и МПС не влияют.

Психостимуляторы. При применении фенаминанаблюдается снижение аппетита (влияние на пищевой центр гипоталамуса), ноприменять его тольго в данном диапазоне действия нецелесообразно, т.к. онвызывает возбуждение, повышает артериальное давление и является потенциальноопасным препаратом в отношении развития лекарственной зависимости.

Кофеин расширяет сосудыпочек и увеличивает фильтрацию в почечных клубочках. Одним из побочных эффектовпри применении кофеина является тошнота, рвота.

Антидепрессанты. При употреблении имизинанаблюдаются сухость в полости рта, запор, задержка диуреза. Такое влияниеимизина  — побочное и связано с егоатропиноподобными свойствами.

Влияние надыхательную систему

Аналептики.Аналептики повышаютвозбудимость центра дыхания. Соответственно увеличивается чувствительность егок гуморальным раздражителям (СО2) и нервным стимулам. Ряд препаратов(бемегрид, камфора) оказывает только прямое стимулирующее действие на центрдыхания. У некоторых аналептиков центральное действие дополняется рефлекторным(с хеморецепторов синокаротидной зоны). К таким веществам относится кордиамин(а также углекислота). Денервация каротидных клубочков уменьшает егоактивирующее влияние на дыхание. Возбуждение аналептиками дыхательного центраприводит к повышению частоты и амплитуды дыаний.

Психостимуляторы. Фенамин оказывает прямоестимулирующее действие на центр дыхания, что проявляется главным образом нафоне его угнетения. В данном случае фенамин выступает в роли аналептика.

Кофеин оказывает прямоестимулирующее действие на дыхательный центр. Возникает учащение и углублениедыхания, что осбенно отчетливо проявляется при угнетении центра дыхания.

Антидепрессанты. На дыхательную систему невлияют.

Побочныеэффекты и развитие зависимости

Аналептики. В высоких дозах вызываютклонико-тонические судороги или просто судороги. Диапазон между дозамианалептиков, необходимых для стимуляции дихательного и сосудодвигательногоцентров, и дозами, в которых они вызывают судороги, незначителен.

Психостимуляторы. При длительном применениифенамин кумулирует, к нему развивается привыкание и в ряде случаев — лекарственная зависимость (психическая и физическая). Вызывает возбуждение,повышает артериальное давление. При передозировке отмечаются возбуждение,беспокойство, бессонница, тахикардия, иногда нарушение ритма сердечныхсокращений.

При длительном применениикофеина развивается маловыраженное привыкание. Возможно возникновениепсихической зависимости (теизм). Побочные эффекты проявляются в виде тошноты,рвоты, беспокойства, бессонницы, тахикардии, сердечных аритмий.

Антидепрессанты. Побочное действие имизиначаще всего связано с атропиноподобными свойствами (сухость в полости рта,нарушение аккомодации, тахикардия, запор, задержка диуреза). Наблюдаютсянарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. Имизин в терапевтическихдозах может снижать артериальное давление. Иногда на фоне его действияразвивается ортостатический коллпс. При передозировке вызывает тахикардию,аритмии. Возможны нежелательные отклонения и со стороны психическойдеятельности. Это либо чрезмерный седативный эффект, либо, наоборот,возбуждение, галлюцинации, бессонница. При приеме имизина могут быть головнаяболь, тремор, аллергические кожные реакции, желтуха, редко — лейкопения иагранулоцитоз.

Лекарственная зависимость поотношению к ингибиторам МАО не развивается!!! Побочные эффекты: бессонницы,тремор, судороги, гипотензия, ортостатический коллапс, вызывают тяжелыегепатиты.

еще рефераты
Еще работы по медицине