Реферат: Антихолонэстеразные средства

23/09/96 ЛЕКЦИЯ 2 ПО ФАРМАКОЛОГИИ

ТЕМА: АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕСРЕДСТВА

Вещества, которые блокируют холинорецепторыделятся на 2 группы по локализации в организме:

·

м-холинолитики

·

н-холинолитики

М-холинолитики делятся на 2 группы:

1.

Препаратыдействующие на центральные м-холинорецепторы

2.

Препаратыдействующие преимущественно на н-холинорецепторы.

ПРЕПАРАТЫ СПРЕИМУЩЕСТВЕННЫМ ДЕЙСТВИЕМ НА ПЕРИФЕРИЧЕСКИЕ М-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ: атропин,гоматропин, скополамин, метацин, гастроцепин, атровент. Точкой приложения мускаринохолинолитиковявляется постсинаптические мембраны органов, которые получают парасимпатическуюиннервацию: глаза, слюнные железы, бронхи, сердце, желудок, кишечник,желчевыводящие пути, матка, мочевой пузырь и мочевыводящие пути, сосуды нижнихконечностей и потовые железы. Механизм действия м-холинолитиков заключается втом, что когда мы вводим такой препарат, он подходит ко всемм-холинорецепторам, соединяется с ними,препятствуя действию ацетилхолина и уменьшается парасимпатическое влияние наорганы. Эффекты м-холинолитиков оказываемые на глаза:

·

расширениезрачка, что может быть использовано для исследования глазного дна

·

отмечаетсяспазм аккомодации

·

повышениевнутриглазного давления (абсолютно противопоказаны при глаукоме)

На бронхи

м-холинолитики оказываютподсушивающий эффект, расширяют их, а со стороны сердца наблюдается учащениечастоты сердечных сокращений, усиление деятельности сердца. Эти эффектыявляются основанием для использования атропина и препаратов группы атропина вкачестве средств для премедикации. Премедикация — это медикаментознаяподготовка больного к операции. Когда больного для выполнения операциинеобходимо перевести на искусственное дыхание, и затем интубировать. Чтобы интубационная трубка все время не забиваласьслизью вводят препараты группы атропина, вызывающие сухость во рту, расширяющиебронхи. Так как во время интубации может быть раздражение окончаний вагуса томожет возникнуть вагусная остановка сердца, а атропин профилактирует такую остановку (вводитсяперед операцией не менее 5 мл 0.1% раствора атропина). В связи сбронхорасширяющим эффектом, эта группы препаратов в принципе могла бы бытьиспользована для купирования приступов бронхиальной астмы, но поскольку онаобладает свойством подавлять отделение мокроты и вызывает сгущение мокроты, топрепараты группы атропина могут быть использованы только в фазе разрешенияприступа, вместе с отхаркивающими средствами.

НаЖКТ тракт м-холинолитики оказывают следующие эффекты: понижениесекреции соляной кислоты, понижение перистальтики (наблюдается спазмолитическийэффект). Спазмолитический эффект используется для лечения больныхжелчно-каменной болезнью, у которых наблюдается печеночные колики. Эффектпонижения секреции желудочного сока используется при лечении больных с язвеннойболезнью желудка и двенадцатиперстной кишки. Однако противопоказаны м-холинолитики при атонии кишечника.

М-холинолитики расслабляют матку понижая ее тонус, в связис чем их применяют для лечения привычных выкидышей, угрозы прерываниябеременности связанных с гипертонусом матки. Они также расслабляют сфинктерывсех мочевыводящих путейспособствуя мочеотделению.

М-холинолитики расширяют сосуды нижнихконечностей и понижают потоотделение.

Рассмотрим основныепрепараты м-холинолитики:

1.

Атропин.В природе содержится в растении Белладонна (красавка, белена). Атропинпроникает через гематоэнцефалический барьер, оказывая возбуждающее действие.Чаще всего используются в анестезиологической практике для премедикации, дляустранения эффектов обусловленных возбуждением вагуса. Иногда используется вофтальмологической практике для расширения зрачка, однако этот эффектпродолжается до 1-2 недель. В офтальмологии атропин также используют прилечении пластических иридоциклитов.

2.

Скополаминв терапевтических дозах оказывает угнетающее действие. Таким образом, мы можемприменить атропин или скополамин в зависимости от эмоционального состоянияпациента.

3.

Платифиллин- оказывает коронаролитический эффект, что используется для снятия приступастенокардии. Хорошо расслабляет мочевые пути и поэтому может быть использовандля купирования почечной колики при мочекаменной болезни.

4.

Метацин. В химическом отношении это четвертичное аммонийное соединение,содержащее 4-х валентный азот, а, какизвестно четвертичные аммонийные соединения не проникают черезгематоэнцефалический барьер. Существует общая закономерность для проницаемостиаммонийных соединений: четвертичные соединения не проникают черезгематоэнцефалический барьер, третичные (атропин) — плохо проникают, а вторичныеи первичные проникают хорошо. Метацин не проникая через гематоэнцефалическийбарьер не оказывает центробежныхэффектов, поэтому если необходимо подействовать на м-холинэргические системы незатрагивая центральную нервную систему лучше всего использовать метацин. Метациндовольно часто используется в акушерское практике как средство снижающее тонусматки (при угрозе выкидыша, приначавшемся выкидыше и т.п.).

5.

Гастроцепин — селективный препарат, действует только наЖКТ, уменьшая моторику и секрецию. Применяется в лечении язвенной болезнидвенадцатиперстной кишки и желудка сопровождающихся повышением кислотности.

6.

Атровент- препарат селективно действующий набронхи. Уменьшает слизеобразование. Соответственно может применяться в терапиибронхиальной астмы.

ЦЕНТРАЛЬНЫЕ М-ХОЛИНОЛИТИКИ

Метанизир — приблокировании м-холинорецепторов ЦНС отмечается транквилизирующий эффект (тоесть успокаивающий). Может использоваться совместно с седуксеном, так какпотенцирует действие снотворных средств, средств для наркоза. Применяется при детскомцеребральном параличе, при болезни Паркинсона. Болезнь Паркинсона (впрочем, как и синдром Паркинсона илипаркинсонизм) характеризуется нарушением равновесия между количествомацетилхолина и дофамина: при этом ацетилхолина много, а дофамина мало в стриопаллидарной системе. Отсюда две стратегиилечения: надо вводить препараты дофамина(сам дофамин не применяется при паркинсонизме, так как не проникает черезгематоэнцефалический барьер, а используются предшественники дофамина — ДОФА)или вводить центральные холинолитики (циклодол).

Н-ХОЛИНОЛИТИКИ.

ПЕРИФЕРИЧЕСКИЕ Н-ХОЛИНОЛИТИКИ

Никотинорецепторы локализуются в ганглиях и впоперечно-полосатых мышцах. Препараты действующие на н-холинорецепторы делятсяна 2 группы:

·

блокирующиен-холинорецепторы ганглиев — ганглиоблокаторы

·

блокирующиен-холинорецепторы мышц — миорелаксанты.

Ганглиоблокаторы

— существуютганглиоблокаторы короткого действия — гигроний, ганглерон, продолжительность ихдействия 15-25 минут; препараты среднего действия — 1-2 часа: гексоний,пентамин, пахикарпин (применяются на скорой помощи для купированиягипертонического криза) и препараты длительного действия, действующие до 8 часов — диколин, димексин (сейчас почтине применяются). Ганглиоблокаторы одинаково блокируют как симпатические, так ипарасимпатические ганглии. При блокаде ганглиев фактически происходитденервация органов и системы (временно). При этом сосуды, ганглии которыхзаблокированы, расширяются, происходит снижение давления. Несмотря на этотэффект ганглиоблокаторы не могут быть использованы для лечения гипертоническойболезни, так как при блокировании вегетативных ганглиев всех органов и системвозникает очень много побочных эффектов: атония кишечника, снижение секрецииразличных желез и самое главное ганглиоблокаторы неминуемо ведут к возникновениюортостатического коллапса. Но препараты могут быть использованы для купированиягипертонических кризов, для создания управляемой гипотонии (управляемаягипотония нужна при операциях на головном мозге). Блокада парасимпатическихганглиев может использоваться для снижения тонуса желудка, снижение секрецииЖКТ, снижение тонуса матки. Но практически с этой целью ганглиоблокаторыиспользуются редко так как у больного при резком изменении положения тела изгоризонтального в вертикальное происходит быстрое изменение давления,неправильное перераспределение крови(больше в нижних конечностях) и возникает ортостатический коллапс (обморок).

Пахикарпин не вызывает расслабления матки, авызывает ее ритмические сокращения поэтому может использоваться для стимуляцииродов у женщин с повышенным артериальным давлением.

Миорелаксанты

— используются для снятия мышечного тонуса.Впервые в хирургической и анестезиологической практике миорелаксанты применилГриффит (американец) в 1942 году, что имело огромное значение в развитиихирургии: так как при применениимиорелаксантов значительно можно уменьшить дозу наркотического вещества (ненадо вводить пациента в третью стадию наркоза, для того чтобы достичь мышечногорасслабления, можно оперировать на 1-2 стадиях, так как миорелаксанты расслабятмышцы брюшной стенки). По механизму действия миорелаксанты делятся на:

1.

препараты деполяризующего типадействия (дитилин). Препарат возбуждает н-холинорецепторы и вызываетдеполяризацию постсинаптической мембраны, возникают кратковременный спазм мышц.Через небольшой промежуток времени наступает миопаралитический эффект.Препараты применяются для вправления вывихов. При передозировке дитилином ни вкоем случае нельзя вводить антихолинэстеразные средства (например, прозерин),поскольку дитилин вызывает деполяризацию и накапливающийся ацетилхолин вызываетдеполяризацию и возникают блокирующие эффекты которые суммируются. Припередозировке дитилином вводят свежую цитратную кровь содержащую холинэстеразу,которая расщепляет дитилин. Продолжительность действия препарата не более 15минут (что очень удобно использовать в анестезиологической практике дляинтубации).

2.

Препараты антидеполяризующего действия- блокируют н-холинорецепторы, препятствуя действию ацетилхолина(д-тубокурарин, анатруксоний и др.) это курареподобные препараты (кураре — индейский яд, которым пропитывали стрелы). Продолжительность их действия до 4-хчасов. Используются в анестезиологической практике совместно с наркозом. После операции вводят прозеринкоторый в данном случае является антагонистом их.

ЦЕНТРАЛЬНЫЕ Н-ХОЛИНОЛИТИКИ

( педифен, аргенал) обладают транквилизирующимдействием, оказывают хороший эффект при зудящих дерматозах).Пишу рефераты: Email medreferats@usa.net от 10 до 20 тыс. Оплата в Санкт-Петербурге приполучении, в других городах по почте. Возможна предоплата в счет будущихрефератов. Список готовых рефератов можно заказать по почте (адрес указан выше

На сервере «Все лечится хочут!» открылась подписка наеженедельные обзоры медицинского интернета. Веду ее я — Дмитрий Красножон.подписывайтесь — вам не придется долго проводить время в поисках нужного сайта.www.doktor.ru, www.citycat.ru.

еще рефераты

Еще работы по медицине

Реферат по медицине

Заболевания желудочно-кишечного тракта и желчно-выводящих путей

Артериальная гипертензия

29 Августа 2013

Реферат по медицине

Органы кроветворения и иммунной защиты

29 Августа 2013