Реферат: Наркотические анальгетики

Этот файлвзят из коллекцииMedinfo

www.doktor.ru/medinfo

medinfo.home.ml.org

E-mail: medinfo@mail.admiral.ru

or medreferats@usa.net

or pazufu@altern.org

FidoNet 2:5030/434 Andrey Novicov

Пишемрефераты назаказ — e-mail: medinfo@mail.admiral.ru

В Medinfo длявас самая большаярусская коллекциямедицинских

рефератов, историй болезни, литературы, обучающихпрограмм, тестов.


Заходитена www.doktor.ru — Русскиймедицинскийсервер длявсех!


Лекцияпо фармакологии

Тема: наркотическиеанальгетики.

Достичьобезболиванияможно с помощьюместных анестетиков(новокаин, дикаин, лидокаин ипр.), общих анестетиков, спазмолитиков(устраняют болиспастическогогенеза) — этохолинолитики, ганглиолитики, миотропныеспазмолитики(но-шпа, папаверин), но самым сильнымобезболивающимпрепаратомявляется наркотик.Если своевременноне устранитьболь, то можноспровоцироватьухудшениесостояниябольного вкритическихситуациях: приожогах, терминальныхсостояниях, при сердечно-сосудистыхнарушениях(например, приинфаркте миокарда).Наркотикиобладают сильнойанальгетическойактивностью, при первомвведении вызываютэйфорию, приповторном — явление лекарственнойзависимости.Отличаютсяот ненаркотическиханальгетиковсилой эффекта, с другой стороныненаркотическиеанальгетикине вызываютлекарственнойзависимости.В 1863 году английскийфармацевтСертюрер выделилморфин.

Классификациянаркотическиханальгетиков:

производные алкалоидов опия (морфин, омнопон, кодеин, этилморфина гидрохлорид).

Производные дифенилпиперидина (промедол, фентанил).

Производные дефинметана (дипидолор).

Производные бензоморфина (пентазоцин, ликсир).

Разнообразные по химической природе вещества: трамал, деларин, нальбуфил, имодиум.

Морфин.Если в формулеморфина заменитьметильнуюгруппу на этильнуюгруппу, то получитсяналорфин — антагонистморфина. Еслиже в этой формулеразорватькислородныймостик получаетсяпрепарат — апоморфин- оказывающийцентральныйрвотный эффект.Гидроксилыв формуле морфинаоказываютвлияние накашлевой центр, если 1 гидроксилубрать, то получитсяпрепарат кодеин, не оказывающийцентральныхэффектов, кромевлияния накашлевой центр.Таким образом, можно моделироватькак способностьпрепаратавызывать эйфорию, так и влияниена кашлевойцентр.

Механизмыанальгетическогодействия наркотиков.

Нарушается передача болевого импульса

нарушение интеграции болевого импульса

нарушение интеграции (эмоциональная оценка боли).

Влияниена передачуболевого импульса, которая происходитна уровнежелатинознойсубстанциизадние роговспинного мозгапо специфическомуболевому пути:tractus spinothalamicus. Влияние на центральные области среднегои промежуточногомозга. Нарушениепередачимежцентральныхвзаимодействий: между ретикулярнымиядрами, промежуточныммозгом, чернойсубстанцией.Под влияниемморфина происходитнарушениесуммации болевогоимпульса. Вталамусе, которыйявляется коллекторомболи происходитсуммация болевыхимпульсов. Есливвести наркотики нанести одиночныйболевой раздражитель(одиночныйукол), то организмощущает такуюболь и реагирует.Поэтому морфиндействуеттолько приустранениимножественногопотока болевыхимпульсов сразмозженнойповерхности, с раны, которыйтребует суммации.

Влияниена лимбическийотдел мозга, где происходитэмоциональноевосприятие.Нарушаетсямежцентральныевзаимоотношенияи нарушаетсяэмоциональнаяи психическаяоценка боли, устраняетсястрах, ужас. Вовсех этих путяхпередачи, интеграцииоценки болимедиаторамиявляютсяспецифическиепептиды — эндорфиныи энкефалины, они обеспечиваютэффект обезболивания, связываясьс опиатнымирецепторами.Увеличениемедиаторов(агонистическийэффект) приводитк торможению, уменьшениюболи.

Морфинявляется агонистомопиатных рецепторовповторяя эффектэндорфинов, энкефалинов, и способствуетвыбросу эндорфиновиз пресинаптическоймембраны, тоесть и у морфинаесть непрямоедействие. Эндорфиныи энкефалиныразрушаютсяферментомэнкефалиназой.Непрямой эффектморфина связанс угнетениемэнкефалиназы.Есть различныевиды опиатныхрецепторов: мю, каппа, дельта, сигма. Мю-рецепторыобъясняютследующиеэффекты наркотиков- супраспинальнуюанальгезию, эйфорию, угнетениедыхания, физическуюзависимость.Через каппа-рецептороы- реализуетсяспинальнаяанальгезия, миоз, седативныеэффекты. Опиатныерецепторынаходятся напутях проведенияболи, но не только- также во многихнервных окончаниях, в афферентныхокончаниях, в кишечнике(лоперамид илиммодиум действуеткак раз на опиатныерецепторыкишечника, применяетсяпри поносе).

Одной из задач современнойфармакологииявляется созданиеанестетическихпрепаратов, которые быбольше влиялина каппа, а нена мю-рецепторы(то есть меньшевызывали физическуюзависимостьи угнетениедыхания).

Морфинявляется агонистомопиатных рецепторов, он устраняетявления абстиненции, а налорфинявляетсяагонистом-антагонистом, поэтому наабстинентныйсиндром он моетвлиять, а можетне влиять. Полнымантагонистом- антидотомморфина являетсяналоксон, можетприменятьсяпри остромотравлении морфином, унаркомана будетпровоцироватьабстиненцию.

Центральныеэффекты морфина: на кору, подкоркуи на уровнеспинного мозга, морфин действуетна эти центрымозаично. Кора: центры удовольствия, радости активизируютсявведениемнаркотика, ацентры неудовольствия, переживанийугнетаются.Создаетсясостояниеблаженства, отрешенности, отсутствиепроблем. Засчет этогоформируетсяпсихическаязависимость.Сон при введенииморфина красочный, радужный сосновидениями.Действие наподкорку — морфинвозбуждаетцентр вагусаи центр глазодвигательногонерва. Угнетаетдыхательныйи кашлевойцентр. На рвотныйцентр действуетв 50% случаев. Насосуды морфини его аналогидействуют втоксическихдозах, угнетаютсосудодвигательныйцентр, снижаяАД (морфиновыйшок). Действиена гипоталамуспроявляетсяв снижениитемпературы, повышениемпродукциипролактина(соматотропногогормона), снижениегонадотропинаи андрогена, угнетенииполового поведения, повышениесахара в крови, гистаминоблокатор.Морфин действуетмозаично нафункции спинногомозга. Кожныйрефлекс сохранен, даже усилен.

Эйфория, сон и абстиненция.Эйфория характеризуетсятем что улучшаетсяактивностьдофаминовыхрецепторовв ЦНС неизвестнойсистеме, сниженыхолинергическиепроцессы. Вовремя сна угнетаютсяи дофаминовыеи серотониновыеадренорецепторы.После состоянияэйфории и кайфавозникаетлекарственнаязависимость: она имеет 2 фазы:1. Психическая,2. Физическаязависимость.При действиинаркотиказависимостьможет возникнутьв зависимостиот индивидуальнойчувствительностиот одного приема, поэтому приприменениинаркотиковнеобходимоих оправданноеприменение.Распространенностьопиатных рецепторов, чувствительностьих очень различна(мужчины хужепереносят боль, женщины болеестойки к боли).Через механизмыэндорфинов, энкефалиновпроизводитсяиглоукалывание(рефлексотерапия).

Периферическиеэффекты морфинасвязаны сцентральными.Самым главнымпериферическимэффектом морфинаявляетсяспазмогенный: повышениетонуса гладкихмышц ЖКТ, мочевыводящихпутей, желчевыводящихпутей (могутиспользоватьсясвечи с экстрактомопия при поносах).Засчет влияниявагуса наблюдаетсябрадикардия, сужение зрачка, бронхоспазм.

Острое отравлениеморфином вызоветсужение зрачка(миоз) — это позволяетотличить отравлениеморфином ототравленияснотворными.Дыхание привведении морфинарезкое, неглубокоетипа Чейн-Стокса.АД и при отравленииснотворнымии при отравленииморфином будетнизкое, ноперистальтикакишечника припримененииморфина будетснижена.

Мерыпомощи приостром и хроническомотравлении: при остромотравленииморфином иопиатами необходимоввести егополный антагонист-агонист.Кроме того, вводят атропин, чтобы устранитьвагусные эффектыи спазмолитикидля предотвращенияразрыва мочевогопузыря, и предотвращениявагусных влиянийна бронхи(бронхоспазм).Если интервалмежду введениемморфина и оказаниемпомощи меньше2- часов тогдаимеет смыслсделать промываниежелудка марганцовкой(она окисляетморфин и опиаты)- в результатерециркуляцииморфин в большихколичествахпоступает впросвет ЖКТ, где его и необходимообезвредить.При хроническомотравленииморфином ведущиммоментом являетсяборьба с абстинентнымсиндромом.Абстинетныйсиндром проявляетсячерез несколькочасов — сначалаэто слезотечение, потом проявляютсяболи в эпигастральнойобласти, тремор.Происходитактивация адренергическихпроцессов: повышение АД, через сутки-двое, учащение дыхания, боли в икроножных- мышцах. Этобум катехоламинов, поэтому используютсяпри лечениибета-адреноблокаторы, нейролептики, центральныем-холинолитики.При абстиненциивозникаетстрах, тревожность, беспокойства.Применяютпрепаратыспособствующиедетоксикацииорганизма — рекомендованкурс гемодеза, натрия сульфата, комплекс витаминовВ.

Сегоднянаркоманиястановитсяочень серьезнойпроблемой, посколькуотсутствуютэффективныеметоды борьбыи лечения, аввоз наркотиковувеличивается.Определенныйконтингентнаркомановвозникает засчет людей, которым наркотикбыл, назначеннаправлено(так как дажеоднократноевведение можетпривести больногок физическойзависимости).

Показанияк применениюнаркотиков.

Для устранения боли у онкологических больных.

В послеоперационный период для устранения болевого синдрома, предупреждения шока.

При инфаркте миокарда (в предынфарктном состоянии) и при травматическом шоке.

При кашле рефлекторного характера, если у больного травма грудной клетки.

Для обезболивания родов.

При коликах — почечной — промедол (так как он не влияет на тонус мочевыводящих путей), при желчной колике — ликсир. Кодеин можно использовать как противокашлевое средство, если имеет место сухой изнурительный кашель при коклюше, при тяжелой форме бронхита или пневмонии.

Противопоказанияк назначениюнаркотиков:

расстройства дыхания, угнетение дыхания.

Повышение внутричерепного давления, потому что морфин повышает внутричерепное давление, может спровоцировать эпилепсию.

Противопоказано назначение наркотиков детям до 2 лет. Это связано с тем, что у детей физиологическая функция дыхательного центра формируется к 3-5 года, и возможно при использовании наркотиков получить паралич дыхательного центра и смерть, так как его действие на дыхательный центр практически отсутствует.


Лекарственныепрепараты.

Промедол — препарат в 3-4 раза сильнее морфина, не оказывает спазмогенного действия на тонус сфинктеров мочевыводящих путей, вызывает эйфорию и абстиненцию. Применяют при обезболивании родов, так как он не угнетает дыхания плода, хотя и проникает через плаценту. Это препарат выбора для премедикации.

Фентанил. Сильное анальгетическое действие (в 100 раз активнее морфина). Обладает коротким действием (30-40 мин). Используется для нейролептанальгезии с дроперидолом (таломонал — сейчас не выпускается).

Дипидолор. Может использоваться в таблетках, меньше вызывает лекарственную зависимость (меньше влияет на мю-рецепторы).

Пентазоцин (ликсир). Применяется в таблетках, меньше угнетает дыхательный центр. Эти препараты являются агонистами — антагонистами, поэтому их нельзя использоваться для устранения абстинентного синдрома.

Бупренорфин (норфин) — тоже таблетированный, новый препарат.

Морфелонг — пролонгированного действия морфин. Действует 24 часа.

Омнопон (пантопон) — препарат, который содержит сумму алкалоидов опия — вещества подобные морфину и вещества изохинолинового ряда (папавериноподобное действие). Омнопон оказывает сильное спазмолитическое действие.

Кодеин — противокашлевой препарат, дает физическую зависимость, абстиненцию, хотя и более слабую.

Трамал. Есть все лекарственные формы — капсулы, драже, ампулы, сироп. Продается во всех аптеках, так как считается, что он не вызывает лекарственной зависимости, однако это не так.

Лаперамид (иммодиум) может использоваться для лечения болезни путешественников — диарея неинфекционной природы. Для устранения боли целесообразно сначала использовать транквилизаторы, потом более сильные — нейролептики, затем наркотики (чтобы была терапия резерва). При лечении наркотиками можно предупредить эффект лекарственной зависимости: чередовать прием наркотиков с приемом анальгина (ненаркотического анальгетика или плацебо).

еще рефераты
Еще работы по медицине