Реферат: Общие особенности антибактериальных препаратов

МОСКОВСКАЯ МЕДИЦИНСКАЯ АКАДЕМИЯ им И.М. СЕЧЕНОВА

ТЕМА:

«ОБЩИЕ ОСОБЕННОСТИ

АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫХПРЕПАРАТОВ»

Выполнил:  ПЛЕТНЕР Павел

Кафедра  «Общей Хирургии»

МОСКВА

2002

Общиеособенности антибактериальных препаратов

Антибиотики – вещества, избирательноугнетающие жизнедеятельность микроорганизмов. Под избирательным действиемпонимают активность только в отношении микроорганизмов при сохранениижизнеспособности клеток хозяина и действие не на все, а на определенные роды ивиды микроорганизмов. Например, фузидиевая кислотаобладает высокой активностью в отношении стафилококков, включая метициллинорезистентные, но не действует на пневмококкиБГСА.

Сизбирательностью тесно связано понятие о широте спектра активностиантибактериальных препаратов. Однако с позиций сегодняшнего дня делениеантибиотиков на препараты широкого и узкого спектра действия представляетсяусловным и подвергается серьезной критике, в первую очередь из-за отсутствиякритериев для такого деления. Ошибочным является представление о том, чтопрепараты широкого спектра активности более «надежны», более«сильны», а применение антибиотиков с узким спектром в меньшейстепени способствует развитию резистентности и т.д.При этом не учитывается приобретенная резистентность,вследствие чего, к примеру, тетрациклины, которые в первые годы применения былиактивны в отношении большинства клинически значимых микроорганизмов, внастоящее время потеряли значительную часть своего спектра активности именноиз-за развития приобретенной резистентности упневмококков, стафилококков, гонококков, энтеробактерий.Цефалоспорины III поколения обычно рассматривают какпрепараты с широким спектром активности, однако они не действуют на MRSA,многие анаэробы, энтерококки, листерии, атипичные возбудители и др.

Болеецелесообразно рассматривать антибиотики с точки зрения клиническойэффективности при инфекции определенной органной локализации, так какклинические доказательства эффективности, полученные в хорошо контролируемых(сравнительных, рандомизированных, проспективных) клинических испытаниях имеют несомненноболее важное значение, чем условный ярлык типа антибиотик «широкого»или «узкого» спектра активности.

Традиционноантибактериальные препараты делятся на природные(собственно антибиотики, например пенициллин), полусинтетические (продукты модификации природных молекул,например, амоксициллин или цефазолин)и синтетические (например, сульфаниламиды, нитрофураны). Внастоящее время такое деление потеряло актуальность, так как ряд природныхантибиотиков получают путем синтеза (хлорамфеникол),а некоторые препараты, называющиеся антибиотиками (фторхинолоны),de facto являютсясинтетическими соединениями.

Следуетотличать антибиотики от антисептиков,которые действуют на микроорганизмы неизбирательно иприменяются для их уничтожения в живых тканях, и дезинфектантов,предназначенных для неизбирательного уничтожения микроорганизмов вне живогоорганизма (предметы ухода, поверхности и пр.)

Антибиотикипредставляют собой самую многочисленную группу лекарственных средств. Так, вРоссии в настоящее время используется 30 различных групп антибиотиков, а числопрепаратов (без учета дженериков) приближается к 200.Все антибиотики, несмотря на различия химической структуры и механизмадействия, объединеняет ряд уникальных качеств.

Во-первых,уникальность антибиотиков заключается в том, что, в отличие от большинствадругих лекарственных средств, их мишень-рецептор находится не в тканяхчеловека, а в клетке микроорганизма. Во-вторых, активность антибиотиков неявляется постоянной, а снижается со временем, что обусловлено формированиемлекарственной устойчивости (резистентности). Антибиотикорезистентностьявляется неизбежным биологическим явлением и предотвратить ее практическиневозможно. В-третьих, антибиотикорезистентныемикроорганизмы представляют опасность не только для пациента, у которого онибыли выделены, но и для многих других людей, даже разделенных временем ипространством. Поэтому борьба с антибиотикорезистентностьюв настоящее время приобрела глобальные масштабы.

Хорошоизвестно разделение антибиотиков, как и других лекарственных препаратов, нагруппы и классы. Такое деление имеет большое значение с точки зрения пониманияспектра активности, фармакокинетических особенностей, характера нежелательныхлекарственных реакций и т.д. Однако неверно рассматривать все препараты,входящие в одну группу (класс, поколение), как взаимозаменяемые. Междупрепаратами одного поколения и отличающимися только на одну молекулу могут бытьсущественные различия. Например, среди цефалоспориновIII поколения клинически значимой активностью в отношении синегнойной палочкиобладают только цефтазидим и цефоперазон.Поэтому даже при получении данных in vitroо чувствительности синегнойной палочки к цефотаксимуили цефтриаксону эти препараты не следует применятьдля лечения данной инфекции, так как результаты клинических испытанийсвидетельствуют о высокой частоте неэффективности. Другим примером являетсяразличие в фармакокинетике антибактериальныхпрепаратов: цефалоспорины I поколения (цефазолин) нельзя применять при лечении бактериальногоменингита, вследствие плохой проницаемости через ГЭБ.

Выделениебактерицидных и бактериостатических антибиотиков имеет основное практическоезначение при лечении тяжелых инфекций, особенно у пациентов с нарушениямииммунитета, когда обязательно следует назначать бактерицидные препараты. Изфармакокинетических характеристик наиболее важными при выборе препаратаявляются период полувыведенияи биодоступность (для препаратов для приема внутрь).

Таким образом,несмотря на многие общие черты, объединяющие антибактериальные препараты, приих назначении следует учитывать особенности каждого лекарственного средства ирезультаты их клинического применения, полученные в хорошо контролируемыхклинических испытаниях.